对于一般口服药物,通过环糊精包合作用可以调控其释放过程。
(1)即时释放 亲水性修饰的CDs用于水不溶性药物(如甾体化合物)的剂型配方,可以改变颗粒尺寸及进行多晶转换,从而控制药物的物理性质,改变溶解性和生物利用度。例如,钙拮抗药——硝苯吡啶见光易分解,但用HP-β-CD制成包合物后,贮藏30天没有变化,且包合物吸收快,进入体内能立即释放药物。
(2)延迟释放 按照治疗和活性成分的药学性质控制药物的释放,防止扩大耐药量,使药物在要求的某部位吸收。此时可使用羧甲基-β-环糊精(CM-β-CD)。
(3)延长释放 某些药物要求长时间在血液中保持恒定的水平,在这种情况下,使用疏水性CDs 如二乙基-β-环糊精(DE-β-CD)或三乙基-β-环糊精(TE-β-CD)等药物进行包合,则可实现药物的缓慢释放。
(4)控制释放 有些药物由于半衰期短,一天要服用多次。如使用双层片剂(由HP-β-CD和非离子表面活性剂组成),可按要求实现分阶段缓慢释放。
通过上面的介绍我们了解到环糊精对药物释放的影响,希望可以对大家能够有所帮助,如果想了解更多环糊精相关的知识可以关注我们。